第一三共、エサキセレノンの糖尿病性腎症患者対象試験を開始

糖尿病においては、その合併症が最も恐ろしいともいわれ、中でも発現する人の多い3大合併症には十分な注意が必要とされています。そのうちのひとつである糖尿病性腎症は、高血糖に由来する代謝異常、糸球体高血圧などの腎臓における微小血行動態の変化により発現するもので、病態が進行すると人工透析が必要になるなど、命に関わる深刻な疾患として知られています。

こうした糖尿病性腎症の患者さんを対象とする新薬の臨床試験が開始されました。第一三共株式会社が25日に発表したところによると、ミネラロコルチコイド受容体ブロッカー（MRB）のエサキセレノン（CS-3150）の国内第3相臨床試験（ESAX-DN試験）をスタートさせたとされています。

糖尿病性腎症に対しては、糖尿病に対する標準的な治療に加え、血圧や脂質の徹底した管理が求められ、レニン・アンジオテンシン系阻害薬による薬物療法が推奨されていますが、十分な効果が得られないケースも多く、治療満足度や薬剤貢献度の観点から、新たな治療選択肢となる薬剤が求められています。

今回の試験対象であるエサキセレノン（CS-3150）は、非ステロイド構造の選択的MRBで、腎臓の組織にあるミネラロコルチコイド受容体に作用し障害作用をもたらしているアルドステロンの結合を阻害、これにより腎組織を保護することができると考えられています。

アンジオテンシンII受容体拮抗薬（ARB）またはアンジオテンシン変換酵素（ACE）阻害薬の投与を受けている、微量アルブミン尿のある2型糖尿病患者さんを対象に、日本国内ですでに実施されたプラセボ対照二重盲検後期第2相臨床試験では、エサキセレノンを投与した群で、プラセボを投与した群よりも、統計的に有意なアルブミン尿の減少効果が確認されています。

今回開始されたESAX-DN試験は、第2相からさらに進んだ第3相臨床試験で、ARBまたはACE阻害薬を投与されており、かつ微量アルブミン尿がある2型糖尿病患者さんの400人を被験者として行うものです。エサキセレノンの有効性および安全性を検証することを目的に、プラセボ対照二重盲検比較試験としてデザインされました。

エサキセレノンは、第一三共と米国のExelixis社が共同研究を通じて見出し、第一三共が単独で開発を行った新世代の非ステロイド型選択的MRBと位置づけられています。

糖尿病性腎症は、病態が進行すると透析に移行するリスクがきわめて高く、病態の改善や進行の抑制を望めない患者さんも増えてしまう疾患です。また糖尿病性腎症を発現すると、糖尿病のみを罹患している段階よりもさらに心血管系イベントの発現率も高まるとみられ、早期の段階から有効な治療薬を用いた対処を行っていくことが重要です。

エサキセレノンには、そうした早期の糖尿病性腎症に対する効果が期待されます。

（画像はExelixis社ホームページより）




第一三共株式会社　ニュースリリース
http://www.daiichisankyo.co.jp/news/detail/006728.html

Exelixis社　ホームページ
https://www.exelixis.com/