ProLynx、新たな薬物送達システムを発表

糖尿病治療のための技術開発、新薬開発は日々進行しており、より手間なく効果的に治療を行っていける方法が生まれつつあります。バイオテクノロジー企業のProLynx LLCは米国時間の12日、2型糖尿病治療に寄与する新たな薬物送達システムの発表を行いました。

これはサンディエゴで開催された米国糖尿病学会において発表されたもので、治療に用いられるGLP-1受容体アゴニスト（GLP-1RA）などの月1回皮下投与をサポートするシステムであり、「PLX039」と名付けられているものです。

GLP-1RAは、血糖濃度を自動調節し、適正に管理していく糖尿病治療効果をもつことはもちろん、抗肥満効果や2型糖尿病患者の有害な心血管系イベント発現リスクを低減させられる可能性があるとみられ、糖尿病の標準治療薬としてさらに活用されていくことが期待されています。

現在、FDAによって承認されたGLP-1RAには、1日3回、あるいは1日2回、または1週間に3回投与するものがあり、より長く作用させられる1週間に1回の投与でよいタイプとそのための浸透圧ポンプ送達システムが試験の後期段階にきています。

しかし十分な持続性をもって薬物を届けられないこと、キープできないことが、約半数の2型糖尿病患者における血糖コントロール適正化失敗の主要要因として残されており、有用な治療法としていくにはさらなる改善が必要です。

そこでProLynx LLCでは、より長い月1回の治療で済み浸透圧ポンプの移植も不要な治療法を確立すべく、半減期延長プラットフォームを用いて管理されるGLP-1RAの開発を進めています。

ProLynxが今回開発・発表したシステムでは、薬物は、あらかじめ決定された速度で体内に放出されていくようプログラムされた自己切断タイプのリンカーにより、ヒドロゲル微小球へつながれた状態となっています。この薬物送達システムならば、皮下投与注射がなされた後、薬物は微小球デポーから徐々に放出され体内を循環、長期にわたって適度に作用し、効果を維持・発揮するものとなります。

この薬物送達システムを用い、ProLynx LLCでは、ヒドロゲル微小球に、ペプチド性のGLP-1RA（持続性エキセナチドの類似体）を結合させました。そしてげっ歯類の動物実験により、皮下投与を行ってみたところ、GLP-1RAの血清半減期が1カ月となることを確認できたそうです。

糖尿病モデルラットでの毎月1回皮下注射投与でも、連続して投与されたエキセナチドと同様の血糖調節効果を示すことが確認されており、今後この方法がヒトにも適用できると考えられています。

2型糖尿病患者の月1回で効果を発揮する治療が実現されれば、患者の負担は大いに軽減され、利便性も高まって治療をより続けやすくなるでしょう。なおProLynx LLCでは、この研究開発の成果を「ACS Chemical Biology」で発表することも明らかにしています。

（画像はProLynx LLC ホームページより）




ProLynx LLC　プレスリリース
http://nebula.wsimg.com/

ProLynx LLC　ホームページ
http://www.prolynxllc.com/home.html